Kaj je semaglutid?
Semaglutid je sintetični analog človeškega glukagonu-podobnega peptida-1 (GLP-1) hormona. Endogeni GLP-1 je inkretinski hormon, ki ga sproščajo L-celice črevesja kot odgovor na vnos hrane. Njegove glavne fiziološke vloge vključujejo spodbujanje od glukoze-odvisnega izločanja inzulina iz celic beta trebušne slinavke, zaviranje sproščanja glukagona iz celic alfa (kar zmanjša proizvodnjo glukoze v jetrih), upočasnitev praznjenja želodca in spodbujanje občutka sitosti v centralnem živčnem sistemu. Vendar pa ima nativni GLP-1 zelo kratko razpolovno dobo le 1-2 minut, saj ga encim dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4) hitro razgradi.
Semaglutid to omejitev premaga s strateškim farmacevtskim inženiringom. Njegova struktura je modificirana na drugem mestu, pri čemer je alanin zamenjal z aminoizomasleno kislino, zaradi česar je zelo odporen na razgradnjo DPP-4. Še pomembneje je, da je aciliran s stransko verigo dikisline stearinske kisline, kar mu omogoča, da se močno veže na albumin v krvnem obtoku. Posledica tega je podaljšana razpolovna-časa približno enega tedna, kar omogoča subkutano dajanje enkrat-tedensko, kar je prelomen dosežek za terapijo na osnovi peptidov.
Večplastna učinkovitost semaglutida:
1. Glikemični nadzor pri sladkorni bolezni tipa 2: V številnih ključnih preskušanjih (program SUSTAIN za injekcije, PIONEER za peroralno) je semaglutid pokazal boljše znižanje hemoglobina A1c (HbA1c) v primerjavi z drugimi antidiabetiki, kot so sitagliptin, empagliflozin in celo insulin glargin. Običajno opazimo znižanje HbA1c za 1,5 % do 2,0 %. Njegov od glukoze-odvisni mehanizem bistveno zmanjša tveganje za hipoglikemijo, če ni kombiniran z insulinom ali sulfonilsečninami.
2. Uravnavanje telesne teže: učinek semaglutida na telesno težo je-najbolj privlačen. Pri večjem odmerku (2,4 mg enkrat na teden, ki se trži kot Wegovy®) deluje kot močno zdravilo proti-debelosti. Program kliničnega preskušanja STEP je pokazal rezultate brez primere, saj so udeleženci v 68 tednih dosegli povprečno izgubo teže od 14,9 % do 17,4 % svoje telesne teže, skupaj z znatnimi izboljšavami dejavnikov tveganja za srčno-žilne bolezni. To se doseže z njegovim delovanjem na možganske centre za apetit, kar vodi do zmanjšane lakote in vnosa kalorij.
3. Kardiovaskularne koristi: Semaglutid je pokazal pomembne kardioprotektivne učinke. Preskušanje SUSTAIN-6 je pokazalo, da pri bolnikih s T2D in visokim srčno-žilnim tveganjem semaglutid zmanjša tveganje za velike neželene kardiovaskularne dogodke (MACE), vključno z ne-smrtnim miokardnim infarktom in ne-smrtno možgansko kapjo. To je utrdilo njegov položaj zdravila prve izbire za bolnike s T2D z ugotovljeno srčno-žilno boleznijo.
4. Druge možne koristi: Potekajo raziskave o njegovih učinkih na druga stanja, vključno z ne-alkoholnim steatohepatitisom (NASH), kjer je njegova sposobnost spodbujanja izgube teže ter zmanjšanja vnetja jeter in maščob precej obetavna.
Kritične kontraindikacije: kdo ne more uporabljati semaglutida?
1. Bolniki z medularnim karcinomom ščitnice (MTC) v osebni ali družinski anamnezi: Opozorila črne skrinjice, najmočnejše varnostno opozorilo FDA, veljajo na podlagi študij na glodalcih, kjer so GLP{2}}1 RA povzročali od odmerka-odvisne in od zdravljenja-trajanje-odvisne-tiroidne C-celične tumorje. Čeprav to tveganje pri ljudeh ni bilo potrjeno, se je možna resnost pri ogroženih posameznikih absolutno izogibati.
2. Bolniki s sindromom multiple endokrine neoplazije tipa 2 (MEN 2): Ta genetski sindrom povzroča nagnjenost posameznikov k MTC, zaradi česar je uporaba semaglutida nesprejemljiva.
3. Anamneza hude preobčutljivosti: Semaglutid je kontraindiciran pri bolnikih s predhodno resno alergijsko reakcijo na zdravilo ali katero koli njegovo pomožno snov.
4. Nosečnost in dojenje: ni dovolj podatkov za oceno-z zdravilom povezanega tveganja za večje prirojene okvare ali spontani splav. Uporaba med nosečnostjo ni priporočljiva, ženske v rodni dobi pa morajo uporabljati kontracepcijo. Ni znano, ali se semaglutid izloča v materino mleko.
5. Bolniki s hudimi boleznimi prebavil: Glede na njegove močne učinke upočasnitve praznjenja želodca in pogoste neželene učinke, kot so slabost, bruhanje in driska, ga je treba uporabljati zelo previdno, če sploh, pri bolnikih z gastroparezo, hudo gastroezofagealno refluksno boleznijo (GERB) ali vnetno črevesno boleznijo.
Poleg tega ni indiciran za bolnike s sladkorno boleznijo tipa 1 in se ga ne sme uporabljati za akutno zdravljenje diabetične ketoacidoze.
Kako doSemaglutid?
Lahko nas kontaktirate.sales8@bpandabio.comali kliknite tukaj:Semaglutid
Mi Xi'an Herben Biological Technology Co., Ltd smo profesionalni dobavitelj peptidnih izdelkov v Xi'anu iz Kitajske. Dobavljamo visoko čistost in dobro kakovostSemaglutid. Naše potrdilo COA lahko preverite na spodnji način:
SemaglutidSpecifikacija & MOQ
MOQ: 1 ŠKATLA(10 vial/škatla)
Specifikacija: 5mg/10mg/20mg/30mg/40mg/60mg
